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建造了(le)多(duō)套模塊化(huà)、多(duō)功能(néng)的(de)智能(néng)藥物(wù)全自(zì)動合成平台

18F-AV133 材料

關鍵詞：合成設備一(yī)次性耗材

所屬分(fēn)類：

示蹤劑

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18F-AV133 材料

圖文(wén)詳情

¹⁸F-AV133材料

1. 藥品名稱（通(tōng)用(yòng)名、化(huà)學名、英文(wén)名、漢語拼音(yīn)，如(rú)有(yǒu)‍自(zì)定義名稱應說(shuō)明(míng)命名依據）

通(tōng)用(yòng)名：18F-AV133

化(huà)學名：N-[2-(3,4 - 二氟苯基)-6 - 甲基吡啶 - 3 - 基]-2-(18F) 氟乙酰胺

英文(wén)名：18F-AV133 （英文(wén)完整表述為(wèi)：N-[2-(3,4-difluorophenyl)-6-methylpyridin-3-yl]-2-↑(18F) fluoroacetamide ）

漢語拼音(yīn)：yī bā F-AV yī sān sān

2. 藥品化(huà)學結構、分(fēn)子(zǐ)量、分(fēn)子(zǐ)式

化(huà)學結構：

分(fēn)子(zǐ)量： 251.23

分(fēn)子(zǐ)式： C₁₂H₁₁F₂N₃O

立題依據

帕金(jīn)森(sēn)病（PD）是(shì)一(yī)種常見(jiàn)的(de)神經退行(xíng)性疾病，其主要(yà≥o)病理(lǐ)特征是(shì)黑(hēi)質 - 紋狀體(tǐ)多(duō)巴胺能(néng)神經元變性，導緻腦(nǎo)內(nèi)多(duō)巴胺含量減少(shǎo)。疾病的(de)♥發生(shēng)發展與多(duō)巴胺轉運蛋白(bái)（DAT）和(hé) II 型囊泡單胺轉運蛋白(bái)（VMAT2）的(de)缺¶失程度密切相(xiàng)關。18F - AV133 是(shì)一(yī)種新型正電(diàn)子(zǐ)顯像劑，能(néng)與 VMAT2 高(gāo)特異性結合，可(kě)實時(shí)∞動态顯示腦(nǎo)內(nèi) VMAT2 含量變化(huà)情況，有(yǒu)助于在臨床症狀出現(xiàn)前實現(xiàn)對(duì)帕金(≈jīn)森(sēn)病的(de)早期診斷。提前診斷對(duì)于帕金(jīn)森(sēn)病的(de)早期幹預和(hé)治療具有(yǒu)重要(yào)意義，能(néng)夠★為(wèi)患者争取更多(duō)的(de)治療時(shí)間(jiān)，延緩疾病進展，提高(gāo)生(shēng)活質量。

國(guó)內(nèi)研制(zhì)情況

北(běi)京師(shī)範大(dà)學放(fàng)射性藥物(wù)教育部重點實驗室的(de)研究人(rén)員(yuán)在相(×xiàng)關領域開(kāi)展了(le)深入研究1。朱霖等人(rén)在 2009 年(nián)合成并評估了(le) 2 - 氨基 - 二氫四苯并嗪衍生(↓shēng)物(wù)作(zuò)為(wèi) VMAT2 成像探針1。2010 年(nián)，他(tā)們又(yòu)對(duì) 18F - AV - 133 的>(de)放(fàng)射性合成方法進行(xíng)了(le)改進1。2012 年(nián)，進一(yī)步研究了(le) 18F - AV - 133 在腦(nǎo)內>(nèi) VMAT2 結合位點成像以及假載體(tǐ)的(de)影(yǐng)響1。

四川大(dà)學商慧芳團隊承擔的(de) “MPTP 誘導的(de)恒河(hé)猴慢(màn)性帕金(jīn)森(sēn)模型功能(néng)及結構神經↓網絡演化(huà)機(jī)制(zhì)的(de)研究” 項目，自(zì)主合成了(le)檢測 VMAT2 的(de) 1♠8F - AV133 示蹤劑。通(tōng)過實驗，他(tā)們發現(xiàn)恒河(hé)猴紋狀體(tǐ)各功能(néng)分(fēn)區(qū) 18F - AV133 的(de)攝δ取率在示蹤劑注射後約 60 分(fēn)鐘(zhōng)達到(dào)穩定狀态，确定檢測恒河(hé)猴紋狀體(tǐ) 18F - AV133 攝取值的(de) 最佳時(shí)間(jiān)窗(chuāng)為(wèi)注射後 60 至 125 分(fēn)鐘(zhōng)。

國(guó)內(nèi)應用(yòng)情況

國(guó)內(nèi)有(yǒu)研究将 18F - AV133 應用(yòng)于帕金(jīn)森(sēn)病的(de)診斷研究。核醫(yī)學 PET/ CT（MR）作(zuò)為(wèi)一(yī)種結合功能(néng)和(hé)解剖的(de)影(yǐng)像學方法，與 18F - AV13×3 分(fēn)子(zǐ)探針相(xiàng)結合，最早能(néng)提前 17 年(nián)發現(xiàn)帕金(jīn)森(sēn)病，為(wèi)帕金(©jīn)森(sēn)病的(de)早期診斷提供了(le)有(yǒu)力的(de)技(jì)術(shù)支持。

國(guó)外(wài)應用(yòng)情況

國(guó)外(wài)在 18F - AV133 的(de)應用(yòng)方面也(yě)有(yǒu)↓相(xiàng)關研究。例如(rú)，通(tōng)過 18F - AV133 PET 顯像研究帕金(jīn)森(sēn)病患者腦(nǎo•)內(nèi) VMAT2 的(de)變化(huà)，為(wèi)帕金(jīn)森(sēn)病的(de)病理(lǐ)生(shēng)理(lǐ)機(jī)制(zhì)研究提供了(le)重✔要(yào)的(de)影(yǐng)像學依據。此外(wài)，在對(duì)其他(tā)神經系統疾病的(de)研究中，也(yě)有(yǒu)嘗試使用("yòng) 18F - AV133 來(lái)觀察相(xiàng)關腦(nǎo)區(qū) VMAT2 的(de)改變，以探索疾病的(de)發生(shēng)發展機(jīγ)制(zhì)。不(bù)過，國(guó)外(wài)關于 18F - AV133 的(de)具體(tǐ)應用♥(yòng)研究可(kě)能(néng)因研究機(jī)構和(hé)項目的(de)不(bù)同而有(yǒu)所差異，總體(t©ǐ)上(shàng)圍繞著(zhe)其在神經系統疾病診斷和(hé)病理(lǐ)研究方面的(de)價值展開(kāi)。

4．實驗動物(wù)的(de)靶器(qì)官及全身(shēn)顯像或模拟臨床功能(néng)測定試驗的(de)研究方法，試驗條$件(jiàn)等資料，試驗觀察各時(shí)相(xiàng)的(de)顯像或功能(néng)測定結果

一(yī)、實驗動物(wù)的(de)全身(shēn)顯像及延遲顯像

1、材料和(hé)方法

1.1、實驗動物(wù)

實驗動物(wù)為(wèi)小(xiǎo)鼠1隻，由華景提供，體(tǐ)重約23g，雄性。注射藥物(wù)後麻醉後進行(xíng)PET掃描，采集圖像，獲得(de)藥物(wù)在體(tǐ)內(nèi)分(fēn)布圖。顯像後實驗動物(wù)逐漸蘇醒，恢複正常，飲食、二便、精神狀态佳。

下(xià)圖為(wèi)30min顯像圖像

4.藥品的(de)說(shuō)明(míng)書(shū)

【藥品名稱】

通(tōng)用(yòng)名：

氟[¹⁸F]丙那(nà)嗪

化(huà)學名：18F-9-氟丙基二羟基苯并噻唑

英文(wén)名：

9-[18F]fluoropropyl-dihydrotetrabenazine

漢語拼音(yīn)：

Fú [¹⁸F] Bǐng Nà Qín

【成份】

本品主要(yào)成份及其化(huà)學名稱為(wèi)：囊泡單胺轉運蛋白(bái)其結構式為(wèi)：

【性狀】

本品為(wèi)無色澄明(míng)溶液。

【适應症】

18F-AV133用(yòng)于 ‌帕金(jīn)森(sēn)病（PD）的(de)精準診斷與評估，路(lù)易體(tǐ)癡呆（DLB）與阿爾茨海(hǎi)默病（AD）的(de)鑒别診斷

【18F-AV133 PET/CT腦(nǎo)顯像流程】

一(yī)、預約與病史評估‌

提前預約檢查，醫(yī)生(shēng)需了(le)解患者病史（如(rú)血糖水(shuǐ)平、過敏史、近(jìn)期用(yòng)藥）‌

糖尿病患者需控制(zhì)空(kōng)腹血糖（建議(yì)≤11.1 mmol/L）‌

‌飲食與藥物(wù)管理(lǐ)‌

禁食4-6小(xiǎo)時(shí)（可(kě)飲水(shuǐ)），避免含糖飲料及劇(jù)烈運動‌

部分(fēn)患者需停用(yòng)可(kě)能(néng)幹擾顯像劑攝取的(de)藥物(wù)（如(rú)多(duō)巴胺能(néng)藥物(wù)）‌

‌物(wù)品準備‌

更換無金(jīn)屬衣物(wù)，移除随身(shēn)飾品（手機(jī)、鑰匙等）‌

二、‌顯像劑注射與靜(jìng)息期‌

‌靜(jìng)脈注射顯像劑‌

經靜(jìng)脈注射18F-AV133（劑量根據體(tǐ)重調整），注射後避免劇(jù)烈活動‌

‌靜(jìng)息等待（60-90分(fēn)鐘(zhōng)）‌

患者需在安靜(jìng)、避光(guāng)環境中休息，促進顯像劑在腦(nǎo)內(nèi)靶點（如(rú)∏VMAT2）的(de)分(fēn)布‌

避免交談或思維活動，減少(shǎo)腦(nǎo)部額外(wài)代謝(xiè)幹擾‌

PET/CT采集：需在注射顯像劑後50min準時(shí)進行(xíng)掃描。靜(jìng)态掃描時(shí)間(jiān)是(shì)注射後50 min，采集20分(fēn)鐘(zhōng)。動态采集時(shí)間(jiān)為(wèi)0-70分(fēn)鐘(zhōng)。CT和(hé)PET采集參數(shù)和(hé)重建方法需同腦(nǎo)18F-FDG 顯像一(yī)緻。掃描組需嚴格控制(zhì)注射時(shí)間(jiān)及掃描時(shí)間(ji¶ān)，并嚴格記錄掃描時(shí)間(jiān)。