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建造了(le)多(duō)套模塊化(huà)、多(duō)功能(néng)的(de)智能(néng)藥物(wù)全自(zì)動合成平台

18F-SDM-8材料

關鍵詞：合成設備一(yī)次性耗材

所屬分(fēn)類：

示蹤劑

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18F-SDM-8材料

圖文(wén)詳情

¹⁸F-SDM-8材料

1. 藥品名稱（通(tōng)用(yòng)名、化(huà)學名、英文(wén)名、漢語拼音(yīn)，如(rú)有(yǒu)自(zì)定義名稱應說(shuō)明(míng)命名依據）

通(tōng)用(yòng)名：18F-SDM-8

化(huà)學名：(R)-4-(3 - 氟 - 5-(氟 - 18F) 苯基)-1-((3 - 甲基吡啶 - 4 - 基) 甲基) 吡咯烷 - 2 - 酮

英文(wén)名： (R)-4-(3-Fluoro-5-(fluorine-18F) phenyl)-1-((3-methylpyridin-4-yl) methyl) pyrrolidin-2-one

漢語拼音(yīn)：(R)-4-(3-fú - 5-(fú - 18F)běn jī)-1-((3-jiǎ jī bǐ dìng - 4-jī)jiǎ jī)bǐ luò ₽wán - 2-tóng

2. 藥品化(huà)學結構、分(fēn)子(zǐ)量、分(fēn)子(zǐ)式

化(huà)學結構：

分(fēn)子(zǐ)量：317

分(fēn)子(zǐ)式： C₁₈H₁₉F₂N₂O

3.立題依據（本品在國(guó)內(nèi)外(wài)研制(zhì)和(hé)應用(yòng)情況的(de)文(wén)獻資料）

國(guó)外(wài)研制(zhì)和(hé)應用(yòng)情況

研制(zhì)：在國(guó)外(wài)，18F-SDM-8 作(zuò)為(wèi)一(yī)種新型正電(diàn)子(zǐ)發射斷層掃π描（PET）放(fàng)射性示蹤劑開(kāi)展研究。相(xiàng)關合成及體(tǐ)內(nèi)評估研究表明(♠míng)，其體(tǐ)外(wài)結合試驗顯示出對(duì)突觸囊泡糖蛋白(bái) 2A（SV2A）有(yǒu)高(gāo)結合親和(hé)力（Ki=0.58 nM&φnbsp;），制(zhì)備時(shí)具有(yǒu)高(gāo)摩爾活度（241.7 MBαq/nmol ）和(hé)高(gāo)放(fàng)射化(huà)學純度（>98% ）。在恒河(hé)猴腦(nǎo)部研究中，它表現(xiàn)出高(gāo)攝取量，©峰值标準化(huà)攝取值（SUV）大(dà)于 8 ，且具有(yǒu)快(kuài)速可(kě)逆的(de)動力學特征。通(tōng)過與左乙拉西(λxī)坦、11C-UCB-J 等進行(xíng)置換和(hé)阻斷研究，證實了(le)其對(duì) SV2A 的(de)結合可(kě)逆性和(hé)特異性。
應用(yòng)：主要(yào)聚焦于神經退行(xíng)性疾病和(hé)精神疾病領域。因其可(kě)靶向 SV2A ，而突觸結構破Ω壞和(hé)改變與諸多(duō)腦(nǎo)部疾病相(xiàng)關，如(rú)阿爾茨海(hǎi)默病、癫痫、抑郁症和(hé)精神分(fēn)裂症等，18Fε-SDM-8 有(yǒu)望成為(wèi)測量突觸密度的(de)生(shēng)物(wù)标志(zhì)物(βwù)，助力這(zhè)些(xiē)疾病的(de)診斷和(hé)病情評估。同時(shí)，在多(duō)模态聯合顯像研究中，與其他(tā)示蹤劑（如(&rú) 18F-FDG 等）聯合使用(yòng)，探究不(bù)同神經病理(lǐ)事(shì)件(jiàn)之間(jiān)的(de)時(shí)空(kōng)關系，以闡明(✘míng)神經退行(xíng)性疾病的(de)病理(lǐ)過程。

國(guó)內(nèi)研制(zhì)和(hé)應用(yòng)情況

研制(zhì)：國(guó)內(nèi)對(duì) 18F-SDM-8 也(yě)有(yǒu)相(xiàng)關研究探索，在合成工(gōn¶g)藝等方面可(kě)能(néng)進行(xíng)優化(huà)改進，以滿足臨床前研究和(hé)未來(lái)臨床應用(yòng)的(de)質量和(hé)數(shù)量需求。
應用(yòng)：有(yǒu)研究利用(yòng) 18F-SDM-8 對(duì)大(dà)鼠颞葉癫痫模型進行(xíng)顯像。通(tōnσg)過對(duì)注射海(hǎi)藻酸誘發癫痫的(de)大(dà)鼠在不(bù)同時(shí)期（急性期、潛伏期、慢(màn)性期）進行&(xíng) 18F-SDM-8 和(hé) 18F-FDG microPET/CT 顯像，計(jì)算(suàn)不(bù)對(duì)稱∑指數(shù)（AI）評估其識别癫痫竈的(de)能(néng)力。結果表明(míng)，在不(bù)同時(shí)期顯像中，癫痫組和(γhé)對(duì)照(zhào)組海(hǎi)馬區(qū) AI 差異有(yǒu)統計(jì)學意義，且該顯像劑在癫痫組有(yǒu)不(bù)對(duì)α稱攝取，與病理(lǐ)染色結果一(yī)緻，顯示出其在癫痫竈檢測方面具有(yǒu)應用(yòng)潛力。

4．實驗動物(wù)的(de)靶器(qì)官及全身(shēn)顯像或模拟臨床功能(néng)測定試驗的(de)研究方法，試驗條件(jiàn)等資料，試驗觀察各時(shí)相(xiàng)γ的(de)顯像或功能(néng)測定結果

【藥品名稱】

通(tōng)用(yòng)名：18F-SDM-8

化(huà)學名：‌(4R)-4-(3-(¹⁸F)氟代基-5-氟苯基)-1-[(3-甲基吡啶-4-基)甲基]吡咯烷←-2-酮‌‌(4R)-4-(3-(¹⁸F)fluoranyl-5-fluorophenyl)-1-[(3-methy₩lpyridin-4-yl)methyl]pyrrolidin-2-one‌

英文(wén)名：18F-Sdm-8

漢語拼音(yīn)：‌shíbā F-S-D-M-bā‌

【成份】

本品主要(yào)成份及其化(huà)學名稱為(wèi)：突觸囊泡糖蛋白(bái)2A（SV2A）

其結構式為(wèi)：

【性狀】

本品為(wèi)無色或微(wēi)黃(huáng)色的(de)澄明(míng)液體(tǐ)。

【适應症】癫痫竈定位；局竈性皮質發育不(bù)良（FCD）的(de)病竈檢測；‌中樞神經退行(xíng)性疾病的(de) 突觸密度評估；其他(tā)神經系統疾病研究。

【18F-Sdm-8 PET/CT腦(nǎo)顯像流程】

‌一(yī)、檢查前準備‌

‌飲食與藥物(wù)管理(lǐ)‌：

檢查前24小(xiǎo)時(shí)內(nèi)避免劇(jù)烈運動，禁食4-6小(xiǎo)時(shí)（可(kě)飲水(shuǐ)）以減少(shǎo)血糖幹擾&zwn≤j;。

糖尿病患者需提前控制(zhì)血糖（空(kōng)腹血糖建議(yì)≤11 mmol/L），必要(yào)時(♦shí)調整降糖藥使用(yòng)時(shí)間(jiān)‌。

‌病史采集與禁忌篩查‌：

需提供既往影(yǐng)像報(bào)告（如(rú)MRI、CT）、病理(lǐ)結果及用(yòng)藥記錄₽‌。

确認無幽閉恐懼症、嚴重疼痛或躁動等無法配合檢查的(de)情況‌。

‌環境與衣物(wù)要(yào)求‌：

檢查前更換無金(jīn)屬飾品衣物(wù)，去(qù)除假牙、發夾等幹擾物(wù)‌。

保持環境溫暖，避免寒冷(lěng)刺激導緻棕色脂肪攝取顯像劑‌。

‌二、放(fàng)射性藥物(wù)注射與靜(jìng)息期‌

‌藥物(wù)注射‌：

靜(jìng)脈注射18F-SDM-8（劑量根據體(tǐ)重及設備要(yào)求調整），注射後保持靜↕(jìng)坐(zuò)或平卧‌。

‌靜(jìng)息等待‌：

注射後需在避光(guāng)、安靜(jìng)環境中靜(jìng)息45-60分(fēn)鐘(zhō✘ng)，避免說(shuō)話(huà)、咀嚼或腦(nǎo)力活動，确保顯像劑在腦(nǎo)部均勻分(fēn)布‌。

适量飲水(shuǐ)促進顯像劑代謝(xiè)，檢查前排空(kōng)膀胱‌。

PET/CT采集：需在注射顯像劑後50min準時(shí)進行(xíng)掃描。靜(jìng)态掃描時(shλí)間(jiān)是(shì)注射後50 min，采集20分(fēn)鐘(zhōng)。動态采集時(shí)間(jiān)為(wèi)0-70分(fēn)鐘(zhōng)。CT和(h♠é)PET采集參數(shù)和(hé)重建方法需同腦(nǎo)18F-FDG 顯像一(yī)緻。掃描組需嚴格控制(zhì)注射時(shí)間∑(jiān)及掃描時(shí)間(jiān)，并嚴格記錄掃描時(shí)間(jiān)。

圖像判讀(dú)與分(fēn)析：及時(shí)判讀(dú)圖像。

報(bào)告：及時(shí)出具報(bào)告。

後續安排：18F-Sdm-8和(hé)18F-FDG腦(nǎo)顯像需間(jiān)隔至少(shǎo)10個(gè)半衰期（或20小(xiǎo)時($shí)）。

本品僅限在具有(yǒu)《放(fàng)射性藥品使用(yòng)許可(kě)證》的(de)醫(yī)療單位使用(yòng)。

【不(bù)良反應】

尚未發現(xiàn)。

【禁忌】

尚未發現(xiàn)。

【注意事(shì)項】

本品如(rú)發生(shēng)變色或産生(shēng)渾濁，應停止使用(yòng)。

本品僅限在具有(yǒu)《放(fàng)射性藥品使用(yòng)許可(kě)證》的(de)醫(yī)療單位使用(yòng)。

【孕婦及哺乳期婦女(nǚ)用(yòng)藥】