首頁

産品中心

建造了(le)多(duō)套模塊化(huà)、多(duō)功能(néng)的(de)智能(néng)藥物(wù)全自(zì)動合成平台

18F-DPA-714材料

關鍵詞：合成設備一(yī)次性耗材

所屬分(fēn)類：

示蹤劑

咨詢熱(rè)線：

0571-87701916

admin-dept@one-pfm.com

咨詢

18F-DPA-714材料

圖文(wén)詳情

¹⁸F-DPA-714材料

1. 藥品名稱（通(tōng)用(yòng)名、化(huà)學名、英文(wén)名、漢語拼音(yīn)，如(rú)有(yǒu)自(zì )定義名稱應說(shuō)明(míng)命名依據）

通(tōng)用(yòng)名：18F-DPA-714

化(huà)學名：N-[2-[(4 - 氯苯基) 甲基]-6 - 甲基吡啶 - 3 - 基]-2-(18F) 氟乙酰胺

英文(wén)名：18F-DPA-714（英文(wén)全稱為(wèi)：N-[2-[(4-chlorophenyl) methyl]-6-methylpyridin-3-yl]-2-(18F)← fluoroacetamide ）

漢語拼音(yīn)：yī bā F-DPA-qī yī sì 。

2. 藥品化(huà)學結構、分(fēn)子(zǐ)量、分(fēn)子(zǐ)式

化(huà)學結構：

分(fēn)子(zǐ)量： 294.72

分(fēn)子(zǐ)式：C₁₅H₁₂ClFN₂O

立題依據

神經炎症在衆多(duō)神經系統疾病的(de)發生(shēng)、發展過程中扮演著(zhe)關鍵角色，如(rú)阿爾茨海(hǎi)默病、帕金(jīn)森(s®ēn)病、癫痫、自(zì)身(shēn)免疫性腦(nǎo)炎等。小(xiǎo)膠質細胞作(zuò)為(™wèi)中樞神經系統的(de)免疫細胞，其活化(huà)是(shì)神經炎症的(de)重要(yào)标志(zhì)。18F - DPA - 714 作(zuò)為(wèi)一(yī)種特異性的(de)小(xiǎo)膠質細胞顯像劑，能(néng)夠與小(xiǎo)膠質細胞上(shàng)的(de) 18kD 轉位蛋白(bái)（TSPO）高(gāo)親和(hé)力結合。通(tōng)過正電(diàn)子(zǐ)發射斷層顯像（PET）技(jì)術(shù)，18F - DPA - 714 可(kě)無創、實時(shí)地(dì)監測體(tǐ)內(nèi)小(xiǎo)膠質細胞的(de)活化(huà)狀态，從(cóng)而為(wèi)神經系統疾病的(de)早期診斷、病情評估和(hé)π治療效果監測提供重要(yào)的(de)影(yǐng)像學依據。

國(guó)內(nèi)研制(zhì)情況

複旦大(dà)學趙軍團隊承擔的(de) “18F - DPA714 小(xiǎo)膠質細胞分(fēn)子(zǐ)影(yǐng)像在 AD 炎性機(jī)制(zhì)及抗炎幹預療效監測¥中的(de)實驗研究” 項目，成功合成了(le) 18F - DPA - 714 神經炎症分(fēn)子(zǐ)探針。優化♠(huà)後的(de)标記條件(jiàn)為(wèi) 6.7mg/ml 前體(tǐ)溶液與 K - F - K2.2.2 混合物(wù)在 105℃下(xià)反應 10min，放(fàng)化(huà)産率為(wèi) 40.3±5.1%，放(fàng)化(huà)純度≥99%，✔放(fàng)化(huà)合成時(shí)間(jiān)約 20 分(fēn)鐘(zhōng)。

國(guó)內(nèi)應用(yòng)情況

自(zì)身(shēn)免疫性腦(nǎo)炎診斷：2024 年(nián) 3 月(yuè)，瑞金(jīn)醫β(yī)院核醫(yī)學科(kē)與神經內(nèi)科(kē)合作(zuò)在《Radiology》雜(zá)志(zhì)發表論文(wén)，通(tōng)過對(d♦uì) 25 名确診自(zì)身(shēn)免疫性腦(nǎo)炎（AIE）患者的(de) 18F - DPA - 7↔14 PET/MRI 顯像發現(xiàn)，PET 陽性檢出率為(wèi) 72%，而 MRI 僅為(wèi) 44%，提示 ¶18F - DPA - 714 PET 在檢測 AIE 中具有(yǒu)潛在增益價值。
難治性癫痫術(shù)前定位：盧潔教授團隊在國(guó)際權威期刊《CNS Neuroscience & Therapeutics》發表的(de)研≤究論文(wén)中，回顧性納入 43 例接受手術(shù)治療的(de)難治性癫痫患者，分(fēn)析其術(shù)前 18F - FDG 及 18F - DPA - 714 雙示蹤劑 PET/♠MRI 影(yǐng)像數(shù)據，發現(xiàn) 18F - DPA - 714 有(yǒu)望成為(wèi)難治性癫痫患者術(shù)前定位緻痫區(qū)和(hé)精确定義病變的(de)重要(yào)工(gōng)具。
帕金(jīn)森(sēn)病研究：哈醫(yī)大(dà)一(yī)院核醫(yī)學科(kē)成功合成 18F - DPA - 71≤4 神經炎症顯像劑，并将其應用(yòng)于帕金(jīn)森(sēn)病的(de)研究，助力神經核醫(yī)學分(fēn)子(zǐ)成像在省內(nèi)的(de)應用(yòng)。

國(guó)外(wài)應用(yòng)情況

18F - DPA - 714 在國(guó)外(wài)也(yě)廣泛應用(yòng)于神經系統疾病的(de)研究。例如(rú)，在阿爾茨海(hǎi)默病的(de)研究中，利用(yòng)↑ 18F - DPA - 714 PET 顯像發現(xiàn)，患者大(dà)腦(nǎo)中與神經炎症相(xiàng)關的(de)腦(nǎo)區(qū)有(yǒu)明(míng)顯的(de) 1₩8F - DPA - 714 攝取增高(gāo)，且攝取程度與疾病的(de)嚴重程度相(xiàng)關。在對(duì) &ldquoα;長(cháng)新冠” 患者的(de)研究中，采用(yòng) 18F - DPA - 714 PET 觀察患者大(dà)腦(nǎo)中的(de↑)水(shuǐ)平，評估大(dà)腦(nǎo)神經中小(xiǎo)膠質細胞激活炎症，發現(xiàn) “長(cháng)新冠” 患者腦(nǎo)內δ(nèi)小(xiǎo)膠質細胞高(gāo)度活躍2。此外(wài)，在其他(tā)神經系統疾病如(rú)多(duō)發性硬化(huà)、腦(nǎ×o)卒中等的(de)研究中，18F - DPA - 714 也(yě)被用(yòng)于觀察神經炎症的(de)變化(huà)，為(wèi)疾病的(de)病理(lǐ)生(shēn↔g)理(lǐ)機(jī)制(zhì)研究和(hé)治療幹預提供了(le)重要(yào)的(de)影(yǐng)像學信息。

4.藥品的(de)說(shuō)明(míng)書(shū)

通(tōng)用(yòng)名：18F-DPA-714

化(huà)學名：N-[2-[(4 - 氯苯基) 甲基]-6 - 甲基吡啶 - 3 - 基]-2-(18F) 氟乙酰胺

英文(wén)名：18F-DPA-714（英文(wén)全稱為(wèi)：N-[2-[(4-chlorophenylσ) methyl]-6-methylpyridin-3-yl]-2-(18F) fluoroacetamide ）

漢語拼音(yīn)：yī bā F-DPA-qī yī sì 。

【成份】

本品主要(yào)成份及其化(huà)學名稱為(wèi)：TSPO蛋白(bái)其結構式

【性狀】

本品為(wèi)無色澄明(míng)液體(tǐ)

【适應症】

18F-DPA-714用(yòng)于‌癫痫，‌神經炎症，‌代謝(xiè)性疾病，‌腦(nǎo)腫瘤與退行(xíng)病等

【18F-DPA-714 PET/CT腦(nǎo)顯像流程】

‌一(yī)、檢查前準備‌

‌患者準備‌

檢查前禁食6小(xiǎo)時(shí)，保持血糖≤7.0 mmol/L（必要(yào)時(shí)注射胰島素調整）&zw♠nj;

暫停可(kě)能(néng)幹擾TSPO表達的(de)藥物(wù)（如(rú)糖皮質激素）‌

‌藥物(wù)配制(zhì)與注射‌

按體(tǐ)重計(jì)算(suàn)18F-DPA-714劑量（成人(rén)常用(yòng)185-370 MBq），靜(jìng)脈緩慢(màn)注射&zwnj÷;。

‌二、顯像劑注射與靜(jìng)息期‌

‌注射後靜(jìng)息‌

靜(jìng)息60分(fēn)鐘(zhōng)，避免活動、強光(guāng)或外(wài)界刺激，确保顯像劑與TSPO充分(fēn)結合‌。

保持安靜(jìng)環境，減少(shǎo)腦(nǎo)部非特異性攝取‌

PET/CT采集

‌模式‌：三維動态或靜(jìng)态采集（根據研究需求選擇）。

‌時(shí)間(jiān)‌：靜(jìng)态掃描約10-15分(fēn)鐘(zhōng)，動态掃描需延λ長(cháng)至60分(fēn)鐘(zhōng)以上(shàng)‌

‌範圍‌：全腦(nǎo)覆蓋，重點區(qū)域（如(rú)颞葉、海(hǎi)馬等）需确保信号清晰‌

需在注射顯像劑後50min準時(shí)進行(xíng)掃描。CT和(hé)PET采集參數(shù)和(hé)重建方法需同腦(nǎo)18F-FDG 顯像一(yī)緻。掃描組需嚴格控制(zhì)♦注射時(shí)間(jiān)及掃描時(shí)間(jiān)，并嚴格記錄掃描時(shí)間(jiān)。

圖像判讀(dú)與分(fēn)析：及時(shí)判讀(dú)圖像。

報(bào)告：及時(shí)出具報(bào)告。

後續安排：18F-DPA-714和(hé)18F-FDG腦(nǎo)顯像需間(jiān)隔至少(shǎo)10個(gè)半衰期（©或20小(xiǎo)時(shí)）。

本品僅限在具有(yǒu)《放(fàng)射性藥品使用(yòng)許可(kě)證》的(de)醫(yī)療單位使用(yòng)。

【不(bù)良反應】

尚未發現(xiàn)。

【禁忌】

尚未發現(xiàn)。

【注意事(shì)項】

本品如(rú)發生(shēng)變色或産生(shēng)渾濁，應停止使用(yòng)。

本品僅限在具有(yǒu)《放(fàng)射性藥品使用(yòng)許可(kě)證》的(de)醫(yī)療單位使用(yòng)。

【孕婦及哺乳期婦女(nǚ)用(yòng)藥】